Torvacard

Torvacard adalah ubat yang meningkatkan LDL, HDL kolesterol, trigliserida, dan atherogenisiti.

Bahan aktif adalah atorvastatin. Pengeluaran - syarikat Zentiva, Republik Czech. Torvacard dan statin lain ditetapkan untuk orang yang mempunyai ujian risiko kolesterol dan kardiovaskular yang buruk. Rawatan dengan ubat ini menghalang perkembangan aterosklerosis, mengurangkan risiko serangan jantung yang pertama dan berulang, serta strok iskemia.

Berbanding dengan ubat lain, Torvacard dianggap sebagai cara yang sangat berkesan, yang digunakan apabila sesetengah analog tidak dapat menyelesaikan masalah tersebut. Termasuk alat ini disyorkan untuk diabetes. Ubat ini mempunyai kesan positif pada tubuh dan menyembuhkan kolesterol tinggi walaupun dalam bentuk penyakit keturunan.

Kumpulan klinik-farmakologi

Syarat jualan dari farmasi

Anda boleh membeli dengan preskripsi.

Berapa kos yang dikenakan oleh doktor di kos farmasi? Harga purata berada pada tahap 300 Rubles.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Bentuk pelepasan Torvakard - tablet, filem bersalut: dari dua pihak cembung, bujur, hampir putih atau putih (10 keping dalam lepuh, 3 atau 9 lepuh dalam satu pek dari kadbod).

  • Bahan aktif: atorvastatin (dalam bentuk kalsium), dalam 1 tablet - 10, 20 atau 40 mg.

Komponen tambahan: hiprolosis rendah penggantian, laktosa monohydrate, magnesium stearate, natrium croscarmellose, magnesium oksida, silikon dioxide koloid, selulosa mikrokristalin.

Komposisi cangkang: macrogol 6000, hipofellosa 2910/5, talc, titanium dioksida.

Tindakan farmakologi

Torvacard adalah ubat statin yang mempengaruhi kolesterol dan trigliserida dalam darah. Menurunkan jumlah kolesterol dan kolesterol "buruk" LDL dengan menghalang aktiviti enzim HBG-CoA reduktase. Mengurangkan kepekatan kolesterol sebanyak 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoprotein B - 34-50% dan trigliserida - sebanyak 14-33%. Meningkatkan kolesterol HDL "baik" dan apolipoprotein A. Atorvastatin membantu sesetengah pesakit yang mengambil pil lain dari kolesterol tidak berguna.

Selepas mengambil setiap pil Torvakard aktiviti penghalangnya terhadap enzim HMG-CoA reductase disimpan di dalam badan selama kira-kira 20-30 jam. Makanan melambatkan penyerapan dadah, tetapi ini tidak menjejaskan keberkesanannya. Atorvastatin diekskresikan terutamanya dengan hempedu melalui usus. Kurang daripada 2% dos tertelan ditentukan dalam air kencing. Tidak dipaparkan semasa hemodialisis.

Petunjuk untuk digunakan

Apa yang membantu? Torvakard digunakan bersama dengan diet untuk:

  1. Mengurangkan jumlah kolesterol dan LDL dengan hiperkolesterolemia homozygous jenis keluarga;
  2. Rawatan pesakit yang telah meningkatkan trigliserida darah (jenis IV mengikut Fredrickson) dan jenis III mengikut Fredrickson (dysbetalipoproteinemia), jika diet tidak membawa hasil;
  3. Mengurangkan kolesterol, lipoprotein atherogenik, trigliserida, apolipoprotein B dan meningkatkan jumlah kolesterol HDL dalam hiperkolesterolemia, hiperolesterolemia heterozigot dan gabungan (jenis Fredrikson IIa dan IIb);
  4. Rawatan penyakit jantung dan salur darah dengan kehadiran faktor peningkatan penyakit jantung koronari (tekanan darah tinggi arteri, pesakit lebih dari 55 tahun, sejarah strok, albuminuria, hipertropi ventrikel kiri, merokok, penyakit vaskular periferal, penyakit jantung iskemik dalam keluarga, diabetes mellitus).

Tanda-tanda yang paling kerap untuk penggunaan Torvakarda adalah pencegahan sekunder terhadap infarksi miokardium, kematian, revascularization, dan strok terhadap latar belakang dislipidemia.

Contraindications

  • kehamilan;
  • laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • hipersensitiviti kepada dadah;
  • intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • kegagalan hati (keterukan A dan B pada skala Anak-Pugh);
  • peningkatan aktiviti transaminase dalam serum genesis tidak jelas lebih daripada 3 kali berbanding dengan hiperplasia adrenal kongenital (VGN);
  • penyakit hati yang aktif;
  • umur reproduktif pada wanita yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi.

Dalam penyakit / keadaan berikut, Torvacard harus digunakan dengan berhati-hati yang sangat ekstrim setelah menilai manfaat dan risiko:

  • kencing manis;
  • pelanggaran berat air dan keseimbangan elektrolit;
  • penyalahgunaan alkohol;
  • kecederaan;
  • jangkitan akut yang teruk (sepsis);
  • penyakit otot rangka;
  • epilepsi tidak dapat dikawal;
  • sejarah penyakit hati;
  • gangguan endokrin dan metabolik;
  • hipotensi;
  • campur tangan pembedahan yang meluas.

Pelantikan semasa mengandung dan penyusuan

Atorvastatin dikontraindikasikan untuk kegunaan semasa kehamilan dan menyusu (menyusu).

Oleh kerana kolesterol dan bahan-bahan yang disintesis daripada kolesterol adalah penting untuk perkembangan janin, potensi risiko perencatan reduktase HMG-CoA melebihi manfaat penggunaan dadah semasa kehamilan. Apabila menggunakan Lovastatin (penghambat reductase HMG-CoA) dengan dextroamphetamine pada trimester pertama kehamilan, terdapat kes-kes kelahiran anak-anak yang mengalami kecacatan tulang, fistula tracheoesophageal, dan anus atresia. Jika kehamilan didiagnosis semasa rawatan dengan Torvakard, ubat itu harus segera dihentikan, dan pesakit harus diberi peringatan tentang kemungkinan risiko pada janin.

Sekiranya perlu, penggunaan dadah semasa penyusuan, memandangkan kemungkinan kejadian buruk pada bayi, harus memutuskan penamatan penyusuan.

Penggunaan pada wanita umur pembiakan adalah mungkin hanya dalam penggunaan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai. Pesakit harus dimaklumkan tentang kemungkinan risiko rawatan untuk janin.

Dos dan kaedah penggunaan

Seperti yang ditunjukkan dalam arahan untuk menggunakan Torvakard perlu diambil secara lisan pada bila-bila masa yang sesuai, tanpa mengira makanan. Sebelum perlantikan ubat itu, pesakit disarankan melakukan diet menurunkan lipid standard, yang mana ia harus mengikuti sepanjang tempoh rawatan.

Dos permulaan biasanya 10 mg 1 kali sehari. Seterusnya, dos terapeutik yang optimum dipilih secara individu bergantung kepada matlamat terapi, tahap asas Xc-LDL dan kesan individu.

  • Dos harian tertinggi - 80 mg dalam 1 sambut tetamu.

Setiap 2-4 minggu pada permulaan terapi dan semasa peningkatan dos, tahap lipid plasma perlu dipantau dan, jika perlu, dos perlu diselaraskan.

Untuk hiperkolesterolemia primer dan hyperlipidemia bercampur, kebanyakan pesakit mempunyai dos harian yang mencukupi sebanyak 10 mg. Kesan terapeutik yang penting biasanya berlaku selepas 2 minggu, maksimum - selepas 4 minggu. Dengan rawatan jangka panjang, kesan ini berterusan.

Dalam hypercholesterolemia keluarga homozygous, dos harian maksimum 80 mg mungkin diperlukan.

Kesan sampingan

Kriteria untuk menilai insiden kesan sampingan: sangat kerap -> 1/10, sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga 2, kepekatan glukosa darah puasa adalah 5.6-6.9 mmol / l).

Berlebihan

Melebihi dos terapeutik yang disyorkan tablet Torvacard disertai dengan penurunan tahap tekanan arteri sistemik. Dalam kes ini, terapi gejala dijalankan, kerana tiada penawar yang khusus untuk ubat ini.

Arahan khas

Sebelum memulakan rawatan dengan ubat Torvakard, adalah perlu untuk mencuba untuk mengawal hiperkolesterolemia melalui terapi diet yang mencukupi, meningkatkan aktiviti fizikal, mengurangkan berat badan pada pesakit dengan obesiti dan merawat keadaan lain.

Penggunaan perencat HMG-CoA reductase untuk mengurangkan tahap lipid dalam darah boleh menyebabkan perubahan dalam parameter biokimia yang mencerminkan fungsi hati. Fungsi hati perlu dipantau sebelum memulakan terapi, selepas 6 minggu, 12 minggu selepas memulakan pentadbiran obat Torvakard dan selepas setiap peningkatan dos, serta secara berkala (contohnya, setiap 6 bulan). Peningkatan aktiviti enzim hati dalam serum boleh dilihat semasa terapi dengan Torvacard (biasanya dalam tempoh 3 bulan pertama). Pesakit dengan tahap transaminase yang meningkat perlu dipantau sehingga tahap enzim kembali normal. Sekiranya nilai-nilai ALT atau AST lebih daripada 3 kali lebih tinggi daripada VGN, disyorkan untuk mengurangkan dos Torvakard atau memberhentikan rawatan.

Rawatan dengan ubat Torvakard boleh menyebabkan myopathy (rasa sakit dan kelemahan pada otot dengan kombinasi peningkatan dalam aktiviti CPK lebih daripada 10 kali berbanding dengan VGN). Torvakard boleh menyebabkan kenaikan CPK serum, yang harus diambil kira dalam diagnosis pembeda dada. Pesakit harus diberi amaran bahawa mereka harus segera berjumpa dengan doktor jika mereka mengalami sakit atau kelemahan yang tidak dapat dijelaskan dalam otot, terutama jika mereka disertai dengan indisposisi atau demam. Terapi dengan Torvakard perlu menggantung atau menghapuskan kemunculan tanda-tanda myopathy mungkin atau kehadiran faktor-faktor risiko untuk kegagalan buah pinggang dengan rhabdomyolysis (contohnya, jangkitan akut yang teruk, tekanan darah rendah, pembedahan besar, trauma, metabolik yang teruk, endokrin dan elektrolit gangguan, dan tidak terkawal sawan ).

Persediaan kelas statin boleh menyebabkan peningkatan kepekatan glukosa dalam darah. Dalam sesetengah pesakit yang berisiko tinggi membangunkan diabetes mellitus, perubahan-perubahan tersebut boleh membawa kepada manifestasi, yang merupakan petunjuk untuk menetapkan terapi antidiabetik. Walau bagaimanapun, mengurangkan risiko penyakit vaskular semasa penggunaan statin melebihi risiko mengembangkan kencing manis, oleh itu faktor ini tidak seharusnya menjadi asas untuk menghentikan rawatan dengan statin. Pesakit yang berisiko (kepekatan glukosa darah pada perut kosong 5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, hypertriglyceridemia, sejarah hipertensi arteri) perlu dipantau dan sentiasa memantau parameter biokimia.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggunakan dadah mesti mengambil kira interaksi dengan ubat lain:

  1. Penggunaan dalam kombinasi dengan digoxin mengurangkan kepekatan yang terakhir sebanyak 20%.
  2. Cimetidine, spironolactone, ketoconazole meningkatkan kemungkinan mengurangkan tahap hormon steroid.
  3. Mengambil pil kontraseptif dan dos harian Torvacard 80 mg meningkatkan kandungan ethinyl estradiol dalam darah.
  4. Pentadbiran bersama dengan aluminium hidroksida atau magnesium mengurangkan kepekatan Torvacard, tetapi ini tidak menjejaskan keberkesanannya.
  5. Gabungan kolestipol mengurangkan kepekatan atorvastatin, tetapi kesan pengurangan lipid bersama mereka lebih tinggi daripada setiap individu.
  6. Penggunaan ubat-ubatan yang menghalang metabolisme yang dimediasi oleh enzim CYP450, erythromycin, antifungal dan imunosupresif, fibril, siklosporin, clarithromycin, nikotinamide, asid nikotinik, meningkatkan kepekatan Torvacard dalam darah. Ini meningkatkan kemungkinan myopathy, jadi perlu untuk mengendalikan tahap CK dalam darah.

Ulasan

Kami menawarkan anda untuk membaca ulasan orang yang menggunakan ubat Torvakard:

  1. Lyudmila. Torvakard 20 mg selama 4 tahun pada waktu malam, saya mempunyai diabetes, saya mempunyai insulin dan tekanan darah tinggi 2 darjah - kini saya mempunyai 4 tahun kolesterol yang sangat baik, doktor sentiasa memantau kolesterol dan mengatakan semuanya baik-baik saja.
  2. Catherine. Doktor saya dengan serius mendekati pemilihan dos yang betul, kami mendekati ini dengan teliti. Dan saya melihat torvakard dengan kolesterol tinggi. Minum ia benar-benar mesti panjang, tetapi kesannya. Ini hanya bertindak secara beransur-ansur, perlu menderma darah dengan kerap untuk mengesan kesan positif ini.
  3. Raisa Doktor menetapkan dadah di hospital. Melihat 4 hari di hospital dan 4 malam tidak tidur satu gram, dimarahi, pergi tidur dan saya tidak tidur dalam satu mata, halusinasi sudah bermula, muzik memainkan sesuatu yang lain dan tiada doktor berkata: berhenti minum pil ini. Dia menyedari dirinya, berhenti, impian telah ditubuhkan! Rumah kosong. Seminggu kemudian, dia pergi ke temujanji kardiologi dan menulis semula mereka. Saya cuba minum lagi. Sudah hari ketiga saya tidak tidur. Buang ke neraka nenek. Tetapi mungkin seseorang suka.

Analog

Analog struktur bahan aktif:

  • Anvistat;
  • Atokord;
  • Atomax;
  • Atorvastatin;
  • Atorvox;
  • Atoris;
  • Vasator;
  • Lipona;
  • Lipoford;
  • Liprimar;
  • Liptonorm;
  • Torvazin;
  • Tulip.

Sebelum membeli analog, dapatkan nasihat doktor anda.

Kehidupan storan dan keadaan penyimpanan

Keadaan storan khas tidak diperlukan. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Torvakard - arahan rasmi * untuk digunakan

Nombor pendaftaran:

Nama dagang dadah:
TORVAKARD®

Nama bukan proprietari antarabangsa:
atorvastatin

Borang Dos:

KOMPOSISI
Setiap tablet bersalut filem mengandungi:
bahan aktif:
atorvastatin 10 mg (dalam bentuk atorvastatin kalsium 10.34 mg)
atorvastatin 20 mg (dalam bentuk atorvastatin kalsium 20.68 mg),
atorvastatin 40 mg (dalam bentuk atorvastatin kalsium 41.36 mg);
excipients:
Teras: magnesium oksida, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, natrium croscarmellose, giproloza diganti rendah, koloid silikon dioksida, magnesium stearat;
penutup filem: hypromellose 2910/5, macrogol 6 000, titanium dioksida, talc.

DESKRIPSI
Dari putih hingga putih hampir bujur cincin biconvex tablet, filem bersalut

KUMPULAN PHARMACOTHERAPY
Ejen lipid - GMG-CoA reductase inhibitor

KODATH: C10AA05

HARTA FARMAKOLOGI
Farmakodinamik
Agen penurun lipid dari kumpulan statin. inhibitor kompetitif terpilih HMG-CoA reductase - enzim penukar 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzim A untuk mevalonic asid yang merupakan pelopor sterol, termasuk kolesterol. Trigliserida (TG) dan kolesterol di dalam hati adalah termasuk dalam lipoprotein ketumpatan amat rendah (VLDL), masukkan plasma darah dan diangkut ke tisu periferal. Lipoprotein kepadatan rendah (LDL) terbentuk daripada VLDLP semasa interaksi dengan reseptor LDL. Atorvastatin mengurangkan kepekatan kolesterol dalam lipoprotein plasma darah dengan menghalang reductase inhibitor HMG-CoA, sintesis kolesterol di dalam hati dan meningkatkan bilangan "hati" reseptor LDL pada permukaan sel, yang membawa kepada peningkatan memerangkap dan katabolisme LDL. Mengurangkan pembentukan LDL, menyebabkan peningkatan yang ketara dan berterusan dalam aktiviti reseptor LDL. Mengurangkan kepekatan LDL pada pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous, yang biasanya tidak bertindak balas terhadap terapi dengan ubat menurunkan lipid. Mengurangkan kepekatan jumlah kolesterol oleh 30-46%, LDL - oleh 41-61%, apolipoprotein B - oleh 34-50% dan TG - oleh 14-33%; Ia menyebabkan peningkatan dalam kepekatan HDL-kolesterol (HDL) dan apolipoprotein A. Dozozawisimo mengurangkan kepekatan LDL pada pesakit dengan homozigus hiperkolesterolemia familial tahan terapi agen merendahkan lipid lain.

Farmakokinetik
Penyerapan adalah tinggi. Kepekatan maksimum (C max) dalam plasma darah dicapai dalam 1-2 h, C max pada wanita adalah 20% lebih tinggi, kawasan di bawah "kepekatan masa" (AUC) keluk adalah lebih rendah sebanyak 10%; Cmax pada pesakit dengan sirosis alkohol hati adalah 16 kali, AUC - 11 kali lebih tinggi daripada biasa. Makanan agak mengurangkan kadar dan tempoh penyerapan dadah (masing-masing sebanyak 25% dan 9%), tetapi menurunkan kolesterol LDL adalah serupa dengan penggunaan atorvastatin tanpa makanan. Kepekatan atorvastatin apabila digunakan pada sebelah petang adalah lebih rendah daripada pada waktu pagi (kira-kira 30%). Hubungan linear didapati antara tahap penyerapan dan dos ubat.
Ketersediaan Bio - 12%, bioavailabiliti sistemik aktiviti penghambaan terhadap reductase HMG-CoA - 30%. Bioavailabiliti sistemik yang rendah disebabkan oleh metabolisme presistik dalam membran mukus saluran gastrousus dan "lulus pertama" melalui hati.
Jumlah purata pengedaran adalah 381 liter, persatuan dengan protein plasma adalah 98%. Ia dimetabolismakan terutamanya di dalam hati di bawah pengaruh isozymes CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 untuk menghasilkan metabolit farmakologi aktif (orto dan paragidroksilirovannyh derivatif, produk beta-pengoksidaan). In vitro dan metabolit paragidroksilirovainye orto mempunyai kesan yg melarang pada HMG-CoA reductase, setanding dengan atorvastatin.
Kesan penghambatan ubat terhadap reduktase HMG-CoA sebanyak kira-kira 70% ditentukan oleh aktiviti metabolit yang beredar.
Dikosongkan melalui usus dengan hempedu selepas metabolisme hepatik dan / atau extrahepatic (tidak tertakluk kepada peredaran semula enterohepatic yang teruk).
Separuh hayat adalah 14 jam. Aktiviti penghambatan terhadap HBG-CoA reductase kekal sekitar 20-30 jam disebabkan oleh adanya metabolit aktif. Kurang daripada 2% dos yang ditelan ubat ditentukan dalam air kencing. Tidak dipaparkan semasa hemodialisis.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN

  • Digabungkan dengan diet untuk mengurangkan kepekatan jumlah kolesterol, kolesterol / LDL, apolipoprotein B dan trigliserida, dan meningkatkan kepekatan kolesterol HDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia primer, hypercholesterolemia keluarga dan non-familial hypercholesterolemia, dan gabungan (campuran), hyperlipidemia, lelaki dan lelaki.
  • Dalam kombinasi dengan diet untuk merawat pesakit dengan kepekatan tinggi serum trigliserida (kekeluargaan hypertriglyceridemia dalaman oleh Frederickson Jenis IV) dan pesakit dengan disbetalipoproteinemiey (jenis III oleh Frederickson) yang terapi diet tidak memberi kesan yang mencukupi;
  • Untuk mengurangkan kepekatan jumlah kolesterol dan / LDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia familial homozigot, apabila terapi diet dan rawatan bukan farmakologi lain tidak berkesan (sebagai tambahan kepada terapi yang merendahkan lipid, termasuk LDL disucikan autologous daripada darah)
  • Penyakit sistem kardiovaskular (pada pesakit dengan peningkatan faktor risiko CHD - umur yang lebih tua lebih 55, merokok, tekanan darah tinggi, kencing manis, penyakit vaskular periferal, strok sebelumnya, ventrikel kiri hipertropi, protein- / albuminuria, penyakit jantung koronari dalam keluarga terdekat ), termasuk pada latar belakang dislipidemia - pencegahan sekunder untuk mengurangkan risiko keseluruhan kematian, infarksi miokardia, strok, kemasukan semula untuk angina dan keperluan untuk prosedur revaskularisasi.

CONTRAINDICATIONS

  • Hypersensitivity to the drug;
  • Penyakit hati aktif atau peningkatan serum aktiviti "hati" transaminases (lebih daripada 3 kali berbanding dengan batas atas norma) dari genesis yang tidak jelas, kegagalan hepatik (keterukan A dan B pada skala Anak-Pugh);
  • Penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (disebabkan kehadiran laktosa dalam komposisi);
  • Kehamilan, laktasi;
  • Wanita usia reproduktif yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi;
  • Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Dengan berhati-hati:
penyalahgunaan alkohol, penyakit hati dalam sejarah, mengungkapkan gangguan air dan keseimbangan elektrolit, gangguan endokrin dan metabolik, hipotensi arteri, jangkitan akut yang teruk (sepsis), epilepsi yang tidak terkawal, campur tangan pembedahan yang meluas, kecederaan, penyakit otot rangka.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Penggunaan pada wanita usia reproduktif hanya mungkin jika kaedah kontraseptif yang boleh digunakan digunakan dan pesakit dimaklumkan tentang kemungkinan risiko rawatan untuk janin.
Oleh kerana kolesterol dan bahan-bahan yang disintesis daripada kolesterol adalah penting untuk perkembangan janin, potensi risiko perencatan reduktase HMG-CoA melebihi manfaat penggunaan dadah semasa kehamilan. Apabila ibu menggunakan lovastatin (inhibitor HMG-CoA reductase) dengan dextroamphetamine pada trimester pertama kehamilan dengan anak-anak, terdapat kes-kes kelahiran anak-anak yang mengalami kecacatan tulang, tracheoesophageal fistula, anus atresia. Sekiranya kehamilan didiagnosis semasa rawatan dengan TORVAKARD®, ubat harus segera dihentikan dan pesakit perlu diberi amaran mengenai potensi risiko janin.
Sekiranya perlu, penggunaan dadah semasa penyusuan, memandangkan kemungkinan kejadian buruk pada bayi, harus memutuskan penamatan penyusuan.

KAEDAH PENTADBIRAN DAN DOSES
Sebelum menetapkan TORVAKARD®, pesakit harus dinasihatkan untuk mencadangkan diet kolesterol yang menurunkan standard, yang mana dia harus terus mengikuti sepanjang tempoh terapi.
Dadah diambil secara lisan pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira waktu makan.
Dos permulaan adalah purata 10 mg 1 kali / hari. Dos bervariasi dari 10 hingga 80 mg 1 kali / hari. Dos dipilih berdasarkan konsentrasi awal kolesterol / LDL, matlamat terapi dan kesan individu. Pada permulaan rawatan dan / atau semasa peningkatan dos TORVACARD®, setiap 2-4 minggu diperlukan untuk memantau kepekatan plasma plasma dan menyesuaikan dos dengan sewajarnya. Dos harian maksima ialah 80 mg dalam 1 penerimaan.
Hiperkolesterolemia primer dan hyperlipidemia bercampur
Dalam kebanyakan kes, ia cukup untuk memberi dos 10 mg TORVAKARD® 1 kali sehari. Kesan terapeutik penting diperhatikan selepas 2 minggu, sebagai peraturan, dan kesan terapeutik maksimum biasanya diperhatikan selepas 4 minggu. Dengan rawatan jangka panjang, kesan ini berterusan.
Dalam menentukan matlamat rawatan, anda boleh menggunakan cadangan berikut.
A. Cadangan Program Pendidikan Kolesterol Nasional (USA)

Aterosklerosis diagnosis saluran darah *

Kehadiran 2 atau lebih faktor risiko **

Torvacard

Kandungannya

Sifat farmakologi dari Torvakard ubat

Atorvastatin adalah perencat persaingan yang selektif dari metilglutaryl-coenzyme A reductase (HMG-CoA), enzim yang mengawal kadar penukaran HMG-CoA untuk mevalonate, prekursor sterol (termasuk kolesterol). Pada pesakit dengan hypercholesterolemia keturunan homo-dan heterozigot, bentuk hiperkolesterolemia yang tidak turun-temurun dan dislipidemia bercampur, atorvastatin mengurangkan tahap keseluruhan kolesterol, LDL-C dan apolipoprotein B. Atorvastatin juga mengurangkan kepekatan VLDL dan TG.
Ubat ini mengurangkan tahap kolesterol dan lipoprotein dalam plasma darah dengan menghalang HMG-CoA reductase, mensintesis kolesterol dalam hati dan meningkatkan bilangan reseptor LDL pada permukaan hepatosit, yang meningkatkan pengambilan dan katabolisme LDL.
Atorvastatin cepat diserap selepas pentadbiran lisan; kepekatan plasma maksimum dicapai dalam masa 1-2 jam. Kadar penyerapan dan kepekatan plasma meningkat mengikut kadar dos. Bioavailabiliti mutlak atorvastatin adalah kira-kira 12%, dan ketersediaan sistem perencatan yang bersamaan dengan HMG-CoA reductase adalah kira-kira 30%.
Atorvastatin dimetabolismakan kepada derivatif ortho- dan para-hidroksilat dan pelbagai produk β-pengoksidaan. Inhibro inhibro reductase HMC-CoA oleh ortho dan para-hidroksil metabolit adalah sama dengan perencatan oleh atorvastatin. Kira-kira 70% aktiviti perencatan yang beredar dari reductase HMG-CoA tergolong dalam metabolit aktif. Kajian in vitro menunjukkan pentingnya metabolisme atorvastatin oleh cytochrome hepatik P450 3A4, untuk meningkatkan kepekatan plasma atorvastatin pada orang pada masa yang sama menerima eritromisin, yang merupakan penghalang isoenzyme yang diketahui. Kajian in vitro juga mendapati bahawa atorvastatin adalah perencat lemah cytochrome P450 3A4. Penggunaan serentak atorvastatin dan terfenadine, sebatian yang terutama dimetabolisme oleh cytochrome P450 3A4, tidak memberi kesan yang signifikan untuk meningkatkan kepekatan terfenadine dalam plasma darah. Oleh itu, tidak mungkin atorvastatin akan mengubah farmakokinetik substrat cytochrome P450 3A4 yang lain.
Atorvastatin dan metabolitnya sebahagiannya dikumuhkan dalam hempedu selepas metabolisme hepatic dan extrahepatic. Walau bagaimanapun, ubat mungkin tidak melalui peredaran semula enterohepatik. Purata separuh hayat atorvastatin dari plasma darah manusia adalah kira-kira 14 jam. Separuh tempoh aktiviti penghambatan HMG-CoA reductase adalah kira-kira 20-30 jam kerana kehadiran metabolit aktif. Kurang daripada 2% dos oral atorvastatin dikeluarkan di dalam air kencing.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Torvakard

Rawatan pesakit dengan kolesterol kolesterol tinggi, kolesterol LDL, apolipoprotein B dan TG; pesakit dengan hiperkolesterolemia primer (sejenis hypercholesterolemia keluarga dan hypercholesterolemia polygenic) dan hyperlipidemia bercampur-campur jenis, sama dengan jenis IIa atau jenis IIb menurut Fredrikson, tahap tinggi TG (jenis IV mengikut Fredrikson), dan pesakit dengan dysbetaloprotoprosoprotectoprospex, jenis IIb atau jenis IIb dan jenis IIb mengikut Fredrikson; jika kesan pematuhan kepada diet khas tidak mencukupi. Terapi ubat dilakukan dengan pematuhan terus kepada diet khas.
Untuk mengurangkan tahap keseluruhan kolesterol kolesterol dan kolesterol LDL pada pesakit dengan hypercholesterolemia keturunan homozygous, jika diet dan tindakan terapeutik bukan farmakologi tidak memberikan kesan yang mencukupi.
Untuk pencegahan sekunder serangan miokardium, mengurangkan risiko kematian atau re-rawat hospital untuk angina pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan / atau dengan dislipidemia.

Penggunaan dadah Torvakard

Sebelum memulakan rawatan dengan Torvakard, disarankan untuk mengikuti diet standard yang menurunkan tahap kolesterol seperti diet mesti diikuti sepanjang rawatan dengan atorvastatin.
Rawatan biasanya bermula dengan 10 mg atorvastatin 1 kali sehari. Dos diubah secara individu mengikut nilai awal paras kolesterol LDL berbanding dengan paras kolesterol LDL sasaran dan bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap terapi yang ditadbir. Dos diperbetulkan dalam tempoh 4 minggu rawatan, jika perlu. Dos maksimum ialah 80 mg atorvastatin sehari.
Hiperkolesterolemia primer dan hyperlipidemia bercampur
Dalam kebanyakan kes, dos 10 mg sekali sehari adalah mencukupi. Hasil rawatannya dapat dilihat selepas 2 minggu, kesan terapeutik maksimum stabil - setelah 4 minggu.
Hiperkolesterolemia keturunan Homozygous
Dalam kajian di mana atorvastatin digunakan pada pesakit homozygous hypercholesterolemia keturunan, kebanyakan pesakit bertindak balas terhadap rawatan dengan atorvastatin pada dos 80 mg, menyebabkan penurunan kolesterol LDL dalam lebih daripada 15% kes (18-45%).
Digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang
Kerosakan ginjal tidak menjejaskan sama ada kepekatan plasma atau kesan Torvacard pada paras kolesterol LDL. Oleh itu, tidak perlu penyesuaian dos di pesakit tersebut.
Gunakan pada kanak-kanak
Maklumat mengenai rawatan kanak-kanak adalah terhad kepada penggunaan atorvastatin pada dos sehingga 80 mg sehari dalam 8 pesakit (kanak-kanak di bawah umur 14 tahun) dengan hiperkolesterolemia keturunan homozygous. Sebagai hasil kajian, tiada keabnormalan klinikal atau biokimia telah diperhatikan pada pesakit.
Penggunaan pada pesakit tua
Perbezaan antara pesakit warga tua dan pesakit kumpulan umur lain mengenai keselamatan, keberkesanan atau pencapaian keputusan rawatan belum dikenalpasti.
Pil perlu diambil secara keseluruhan, dibasuh dengan air yang mencukupi.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Torvakard

Hypersensitivity kepada mana-mana komponen dadah; penyakit hati akut; kegagalan hati; tahap tinggi transaminase hepatik dalam serum (lebih daripada 3 kali); tempoh kehamilan dan laktasi.
Oleh kerana kekurangan pengalaman dalam merawat kanak-kanak dengan atorvastatin, ia harus diresepkan hanya oleh pakar untuk rawatan bentuk hiperkolesterolemia yang serius pada kanak-kanak, serta bentuk hiperkolesterolemia keturunan homozygous, terutamanya jika terdapat risiko tinggi untuk mengembangkan aterosklerosis awal dan komplikasi klinikalnya.

Kesan sampingan ubat Torvakard

Kesan sampingan yang paling kerap (1% atau lebih) yang diambil perhatian semasa rawatan dengan Torvakard adalah:
biasa: sakit kepala, asthenia, sakit perut, reaksi alergi, sakit belakang, sakit dada, keletihan umum;
Saluran gastrointestinal: dispepsia, loya, muntah, anoreksia, hepatitis, pancreatitis, jaundis kolestatik, kembung perut, sembelit, cirit-birit;
CNS: myalgia, paresthesia, neuropati periferal, pening, amnesia;
sistem muskuloskeletal: myalgia, myositis, myopathy, arthralgia, rhabdomyolysis;
kulit dan membran mukus: gatal-gatal, alopecia, ruam vesicular, ruam urticarial, multiforme eritema, necrolysis epidermis, sindrom Stevens-Johnson;
sistem kencing: disfungsi erektil;
gangguan metabolik dan pemakanan: hipoglikemia, hiperglisemia, edema / edema periferal, peningkatan berat badan;
sistem hematologi dan limfa: trombositopenia.

Arahan khas untuk menggunakan ubat Torvakard

Ia adalah perlu untuk menghentikan rawatan dalam keadaan akut dengan risiko keruntuhan buah pinggang akibat rhabdomyolysis, contohnya, semasa campur tangan pembedahan, kecederaan, gangguan endokrin dan elektrolit, hipotensi, keadaan sawan yang tidak terkawal dan jangkitan akut.
Kesan pada hati
Seperti bahan penurun lipid yang lain dari kumpulan yang sama, peningkatan tahap transaminase hepatik telah diambil perhatian semasa rawatan dengan atorvastatin (lebih daripada 3 kali). Fungsi hati mesti ditentukan sebelum rawatan dan secara berkala sepanjang rawatan. Dengan peningkatan aktiviti transaminase hepatik, pesakit perlu dipantau sehingga normalisasi indikator, manakala dos Torvakard mesti dikurangkan atau dibatalkan.
Semasa rawatan tidak digalakkan minum alkohol. Penggunaan Torvakard tidak menjejaskan prestasi kerja yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi, kelajuan reaksi mental dan fizikal (memandu kenderaan dan mekanisme, kerja ketinggian tinggi, dll.).
Kesan pada sistem muskuloskeletal
Semasa rawatan dengan Torvakard, myalgia boleh diperhatikan. Pesakit perlu diberi amaran tentang kemungkinan terjadinya sakit otot, kelemahan otot yang teruk, kadang-kadang dengan demam. Dalam kes kenaikan kreatinin fosfat kinase (CPK), diagnosis myopathy yang baik atau mungkin, rawatan dengan Torvacard perlu dihentikan segera.

Interaksi ubat Torvakard

Risiko myopathy sebagai kesan sampingan statin lebih tinggi dengan penggunaan serentak: siklosporin, asid fibrin dan derivatifnya, antibiotik makrolida, azoles antimikotik atau niasin.
Amlodipine: dengan penggunaan serentak 80 mg atorvastatin dan 10 mg amlodipine, tiada perubahan dalam farmakokinetik Torvacard telah dijumpai.
Antipyrine: sejak Torvacard tidak mengubah farmakokinetik antipirin, interaksi antara ubat lain yang dimetabolisme oleh sitokrom tidak mungkin.
Erythromycin / clarithromycin: Permohonan serentak atorvastatin dan erythromycin (500 mg empat kali sehari) atau clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari), perencat diketahui cytochrome P450 3A4, membawa kepada peningkatan dalam kepekatan plasma atorvastatin.
Digoxin: penggunaan berulang kali digoxin dan 10 mg atorvastatin tidak mengubah kepekatan plasma digoxin dalam keadaan stabil. Walau bagaimanapun, kepekatan digoxin meningkat kira-kira 20% dengan penggunaan serentak digoxin dan atorvastatin pada dos 80 mg 1 kali sehari. Pesakit yang menerima Torvacard dan Digoxin perlu dipantau untuk penyesuaian dos digoxin.
Pil kontraseptif: penggunaan kontraseptif oral yang mengandungi norethisterone dan ethinyl estradiol meningkatkan nilai AUC untuk norethisterone oleh kira-kira 30%, dan ethinyl estradiol sebanyak 20%. Peningkatan kepekatan sedemikian perlu dipertimbangkan apabila memilih pil kontraseptif untuk wanita yang menerima Torvacard.
Cholestepol: Kepekatan plasma atorvastatin menurun dengan penggunaan serentak atorvastatin dan kolestipol (lebih kurang 25%) dengan kesan hipolipidemik yang lebih ketara daripada dalam satu ubat.
Antacids: semasa mengambil antacid yang mengandungi magnesium dan aluminium hidroksida bersama-sama dengan Torvakard, kepekatan plasma atorvastatin dan metabolit aktif menurun sebanyak kira-kira 35%, tetapi penurunan paras kolesterol LDL tidak berubah.
Warfarin: Kajian komparatif mengenai interaksi warfarin dan atorvastatin tidak mendedahkan sebarang interaksi penting klinikal.
Phenazone: sejak atorvastatin tidak menjejaskan farmakokinetik phenazone, interaksi dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom yang sama tidak dijangka.
Cimetidine: Dalam kajian penggunaan gabungan cimetidine dan atorvastatin, tidak ada interaksi.
Azithromycin: kepekatan plasma atorvastatin tidak terjejas oleh penggunaan serentak atorvastatin (10 mg 1 kali sehari) dan azithromycin (500 mg 1 kali sehari).
Terfenadine: penggunaan serentak atorvastatin dan terfenadine secara serentak tidak menyebabkan kesan klinikal terhadap farmakokinetik terfenadine.
Inhibitor protease: penggunaan serentak atorvastatin dengan inhibitor protease, yang menghalangi tindakan cytochrome P450 3A4, disertai oleh peningkatan kepekatan atorvastatin plasma.
Terapi bersamaan: Semasa kajian klinikal, Torvacardus digunakan serentak dengan agen antihipertensi dan ubat estrogen-penggantian tanpa kesan interaksi yang signifikan. Interaksi dengan agen tertentu belum dipelajari.

Obat-obatan Torvakard berlebihan, gejala dan rawatan

Tiada rawatan khusus untuk overdosis atorvastatin. Sekiranya terapi overdosis, terapi simptom dan penyelenggaraan dilakukan (lavage gastrik, pentadbiran karbon aktif atau julap).
Jika myopathy diperhatikan dengan perkembangan selanjutnya rhabdomyolysis dan kegagalan buah pinggang akut (kesan sampingan yang jarang tetapi serius), penarikan segera dadah dan pelantikan diuretik dan natrium bikarbonat diperlukan. Rhabdomyolysis giperkalieimii boleh menyebabkan kes itu dalam / dalam kalsium klorida atau kalsium gluconate, infusi glukosa dengan insulin, pertukaran ion bermakna untuk menormalkan pertukaran kalium.
Sejak atorvastatin mengikat protein plasma, hemodialisis tidak membawa kepada penurunan ketara dalam kepekatan plasma dadah.

Torvacard

Harga dalam farmasi dalam talian:

Torvacard adalah ubat penurun lipid yang digunakan bersama dengan diet untuk menurunkan kolesterol dalam darah.

Tindakan farmakologi Torvakarda

Narkoba Torvakard, sebagai perencat daya saing terpilih reductase HMG-CoA, membawa kepada penurunan tahap kolesterol dalam darah.

Torvakard berkesan terhadap latar belakang hypercholesterolemia keluarga homozygous, yang dalam kebanyakan kes tidak dapat menerima terapi dengan ubat-ubatan lain yang serupa.

Kesan terapeutik yang ketara diperhatikan dalam 1.5-2 minggu, dan maksimum - dalam sebulan. Pada masa akan datang, tindakan ubat dipelihara.

Borang pelepasan

Medicament Torvakard dihasilkan dalam bentuk tablet oval putih yang mengandung dalam satu tablet bahan aktif (atorvastatin) dalam jumlah 10 mg, 20 mg dan 40 mg. 10 tablet dalam lepuh.

Analogi Torvakarda

Analogi Torvakard pada bahan aktif adalah ubat dalam bentuk dos tablet: Atomax, Anvistat, Atoris, Liptonorm, Lipona, Liprimar, Lipoford, Tulip.

Oleh analog Torvakarda mempunyai kesan terapeutik termasuk: Zorstat, Zocor, Lescol, AKORT, Rosuvastatin, Avestatin, SimvaGeksal, Apekstatin, Merten, Vasilip, Cardiostatin, Zovatin, Simla, Aterostat, Roxer, Crestor, Lovastatin, dan Simgal Simvakard.

Petunjuk untuk digunakan Torvakarda

arahan Torvakard tentang bagaimana untuk menetapkan ubat, menambah diet yang bertujuan untuk mengurangkan tahap yang tinggi daripada jumlah kolesterol di latar belakang hiperkolesterolemia utama, kekeluargaan heterozigot dan hiperkolesterolemia bukan kekeluargaan dan hiperlipidemia digabungkan (jenis IIa dan IIb mengikut Fredrickson).

Di samping itu, Torvakard berkesan dalam kegagalan diet untuk mengurangkan kolesterol di latar belakang:

  • Hiperkolesterolemia keluarga homozygous;
  • Penyakit kardiovaskular dengan adanya peningkatan faktor risiko penyakit jantung koronari pada orang tua, hipertensi, latar belakang merokok yang berpanjangan, dalam penyakit vaskular periferal, serta hipertropi ventrikel kiri, diabetes mellitus.

Contraindications

Arahan Torvakard dikontraindikasikan untuk digunakan:

  • Terhadap latar belakang penyakit hati yang aktif;
  • Dengan kekurangan hati dengan keterukan A dan B pada skala Anak-Pugh;
  • Terhadap latar belakang penyakit keturunan seperti intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • Semasa mengandung;
  • Semasa penyusuan;
  • Wanita usia reproduktif yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi;
  • Dalam pediatrik di bawah umur 18 tahun (kerana kekurangan penyelidikan klinikal);
  • Sekiranya hipersensitiviti terhadap aktif (atorvastatin) atau komponen tambahan termasuk dalam Torvakard.

Di samping itu, penjagaan khas memerlukan penggunaan Torvakard:

  • Dengan kehadiran penyakit hati dalam sejarah;
  • Dengan kecederaan;
  • Pada latar belakang penyalahgunaan alkohol;
  • Terhadap latar belakang gangguan metabolik dan endokrin;
  • Dengan pelanggaran berat air dan elektrolit;
  • Terhadap latar belakang jangkitan akut yang teruk;
  • Dengan hipotensi arteri;
  • Semasa campur tangan pembedahan yang meluas;
  • Dengan epilepsi yang tidak terkawal;
  • Terhadap latar belakang penyakit otot rangka.

Dosis dan Pentadbiran

Sebelum anda menetapkan Torvakard, sebagai peraturan, adalah disyorkan untuk memulakan mengikut diet penurunan lipid standard, yang mesti diikuti sepanjang rawatan.

Dosis awal Torvakard mengikut arahan adalah 10 mg sekali sehari, yang boleh diambil tanpa mengira makanan pada bila-bila masa. Berdasarkan tahap kolesterol, dos boleh meningkat secara beransur-ansur, tetapi tidak melebihi 80 mg sehari.

Dalam rawatan hyperlipidemia campuran dan hiperkolesterolemia primer, dos awal 10 mg biasanya mencukupi dalam kebanyakan kes.

Melawan latar belakang pelarasan kegagalan buah pinggang dos yang dilantik biasanya tidak diperlukan.

Kesan Sampingan Torvakarda

Selalunya, gangguan sistem saraf pusat dan persisian semasa penggunaan Torvakard, menurut ulasan, nyata sebagai asthenia, sakit kepala dan insomnia. Agak kurang kerap, mereka dinyatakan sebagai mengantuk, pening, mimpi buruk, kemurungan, amnesia, ataxia, neuropati periferal, paresthesia, dan hypoesthesia.

Gangguan pencernaan yang disebabkan oleh ulasan Torvakardom, menampakkan seperti muntah-muntah, loya, sembelit atau cirit-birit, gastralgia, kembung perut dan sakit perut, lebih jarang hepatitis, tiada selera makan atau selera makan meningkat, penyakit kuning kolestatik dan pankreatitis.

Gangguan sistem muskuloskeletal semasa mengambil Torvakard boleh dinyatakan dalam bentuk myalgia, sakit belakang, myopathy, arthralgia, myositis, rhabdomyolysis, dan kekejangan otot kaki.

Reaksi alahan disebabkan oleh Torvakard dalam ulasan muncul sebagai:

  • Selalunya - ruam dan gatal kulit;
  • Sedikit kurang - urticaria;
  • Dalam kes yang jarang berlaku - kejutan anaphylactic, eritema exudative polyformal, angioedema, letusan bullous, necrolysis epidermis toksik.

Juga semasa terapi, terdapat perubahan dalam parameter makmal dan gangguan lain - thrombocytopenia, mati pucuk, sakit dada, kenaikan berat badan, edema perifer, kelemahan, alopecia, tinnitus, indisposition, kegagalan buah pinggang sekunder.

Sekiranya semasa terapi gejala yang luar biasa, kesakitan yang tidak dapat dijelaskan atau kelemahan otot diperhatikan, terutamanya dalam kes-kes apabila keadaan disertai oleh demam atau keadaan indisposisi umum, terapi dengan Torvakard harus terganggu.

Juga, sebab itu adalah tanda-tanda pengeluaran dadah myopathy, terutamanya dalam jangkitan akut yang teruk, tekanan darah rendah, pembedahan besar, trauma, sawan yang tidak terkawal, serta teruk gangguan metabolik, endokrin, dan elektrolit.

Dalam kes overdosis dengan Torvacard, hemodialisis tidak berkesan, oleh itu terapi gejala biasanya dilakukan.

Interaksi Dadah Torvakarda

Kepekatan komponen aktif Torvakard meningkat dengan menggunakan serentak dengan:

  • Fibrates;
  • Cyclosporine;
  • Clarithromycin;
  • Erythromycin;
  • Asid nikotinik dan nikotinamida;
  • Ubat imunosupresif dan antikulat.

Dengan penggunaan gabungan Torvakard dengan ubat-ubatan yang mengandungi magnesium, terdapat penurunan paras atorvastatin dalam darah, tetapi tahap pengurangan kolesterol tidak berubah.

Kesan sampingan yang tidak diingini, serta perubahan ketara dalam kesan terapeutik semasa mengambil Torvakard dengan estrogen dan antihipertensi, tidak dipatuhi.

Terma dan syarat penyimpanan

Torvakard adalah salah satu ubat penurun lipid yang dibenarkan untuk preskripsi sahaja. Hayat rak tablet - 4 tahun, tertakluk kepada keadaan penyimpanan suhu piawai.

Arahan Torvakard untuk kegunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, ulasan

Dadah penurun lipid.
Ubatnya: TORVAKARD
Bahan aktif ubat: atorvastatin
Pengekod ATC: C10AA05
KFG: Ubat hipolipidemik
Nombor pendaftaran: LS-000438
Tarikh pendaftaran: 07/08/05
Reg Owner. Hon: ZENTIVA a.s.

Borang pelepasan Torvakard, pembungkusan dan komposisi produk.

Putih kepada tablet bersalut hampir putih, bujur, biconvex. Tablet, 1 tab bersalut. atorvastatin (dalam bentuk garam kalsium) 10 mg - "- 20 mg -" - 40 mg
Pengeluar: magnesium oksida berat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium croscarmellosa, rendah hidroksipropil selulosa LH21, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.
Komposisi Shell: Hypromellose 2910/5, Macrogol 6000, titanium dioksida, talc.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - paksi foil (1) - pek karton.
10 buah. - lepuh (9) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (9) - paksi kerajang (1) - pek kadbod.
30 keping - botol kaca gelap (1) - kadbod pek.
90 pcs. - botol kaca gelap (1) - kadbod pek.

Deskripsi ubat itu didasarkan pada arahan yang diluluskan secara rasminya untuk digunakan.

Tindakan farmakologi torvacard

Dadah penurun lipid. Inhibitor persaingan terpilih HMG-CoA reductase - enzim utama yang mengubah 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A ke dalam asid mevalonik - pendahulu steroid, termasuk kolesterol. Di hati, trigliserida dan kolesterol dimasukkan ke dalam komposisi VLDL, masukkan plasma darah dan diangkut ke tisu periferi. LDLs menghasilkan LDLs yang menjadi catabolized apabila berinteraksi dengan reseptor LDL afiniti yang tinggi. Atorvastatin mengurangkan kolesterol (Xc) dan lipoprotein plasma dengan menghalang reduktase HMG-CoA di hati dan meningkatkan bilangan reseptor LDL di hati di permukaan sel, yang membawa kepada penangkapan dan katabolisme Xc-LDL.
Atorvastatin mengurangkan pembentukan Xc-LDL dan bilangan zarah LDL. Ubat ini menyebabkan peningkatan ketara dan berterusan dalam aktiviti reseptor LDL, dan juga mempunyai kesan yang bermanfaat terhadap kualiti LDL yang beredar. Atorvastatin berkesan mengurangkan tahap LDL-LDL pada pesakit dengan hypercholesterolemia homozygous, yang biasanya tidak bertindak balas terhadap terapi dengan ubat menurunkan lemak lain.
Dalam kajian mengenai kesan ketergantungan dosis atorvastatin, didapati bahawa ubat (pada dos 10-80 mg) mengurangkan tahap jumlah Xc (30-46%), Xc-LDL (41-61%), apolipoprotein B (34-50%) dan trigliserida (14-33%). Hasil rawatan adalah serupa dengan pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga heterozigot, bentuk hiperkolesterolemia dan hiperlipidemia campuran (termasuk pada pasien dengan diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin). Atorvastatin mengurangkan tahap total Xc, Xc-LDL, Xc-VLDL, apolipoprotein B, trigliserida dan Xc, yang bukan sebahagian daripada HDL, dan meningkatkan tahap Xc-HDL pada pesakit dengan hypertriglyceridemia terpencil. Atorvastatin mengurangkan tahap kolesterol lipoprotein ketumpatan pertengahan (Xc-Lpp) pada pesakit dengan dysbetalipoproteinemia. Seperti LDL, lipoprotein yang mengandungi trigliserida (termasuk VLDL, LPPP dan sisa mereka) juga mempercepatkan perkembangan aterosklerosis. Trigliserida plasma yang meningkat sering dijumpai dalam kombinasi dengan penurunan tahap HDL HDL dan kehadiran zarah LDL kecil, serta dalam kombinasi dengan faktor risiko metabolik bukan lipid untuk penyakit jantung koronari. Ia belum terbukti bahawa peningkatan dalam jumlah trigliserida plasma adalah faktor risiko bebas untuk CHD. Ia juga tidak membuktikan bahawa peningkatan HD-C HDL atau pengurangan paras trigliserida sendiri akan memberi kesan kepada risiko komplikasi kardiovaskular dan kematian pesakit koronari dan lain-lain.
Atorvastatin dan beberapa metabolitnya aktif secara farmakologi. Organ sasaran utama tindakan atorvastatin adalah hati, di mana sintesis kolesterol dan pelepasan LDL dilakukan.
Dinamik tahap Xc-LDL berkorelasi lebih baik dengan dos atorvastatin daripada dengan kepekatannya dalam plasma darah. Dos ubat harus dipilih berdasarkan kesan terapeutik.

Farmakokinetik dadah.

Suction
Selepas pentadbiran oral, atorvastatin cepat diserap dari saluran gastrousus. Cmax dalam plasma darah dicapai dalam masa 1-2 jam. Tahap penyerapan dan kepekatan atorvastatin dalam plasma darah meningkat berkadaran dengan dos.
Ketersediaan bio tablet atorvastatin berbanding penyelesaian adalah 95-99%.
Bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 14%, dan bioavailabiliti sistemik aktiviti penghambaan terhadap reductase HMG-CoA adalah kira-kira 30%.
Bioavailabilitas sistemik yang rendah dijelaskan oleh pelepasan presistem dalam membran mukus saluran gastrousus dan / atau metabolisme semasa "lulus pertama" melalui hati.
Walaupun makanan mengurangkan kadar dan tahap penyerapan kira-kira 25% dan 9% masing-masing (seperti yang dibuktikan oleh keputusan menentukan nilai Cmax dan AUC), bagaimanapun, tahap Xc-LDL ketika mengambil atorvastatin pada perut kosong dan berkurang sehingga tahap yang sama semasa makan. Selepas mengambil atorvastatin pada waktu petang, paras plasmanya lebih rendah (Cmax dan AUC sebanyak kira-kira 30%) daripada selepas mengambilnya pada waktu pagi. Walau bagaimanapun, tahap penurunan paras Xc-LDL tidak bergantung pada masa mengambil ubat pada siang hari.
Pengedaran
Purata Vd adalah kira-kira 381 liter. Mengikat protein plasma - 98%. Nisbah atorvastatin dalam eritrosit / plasma adalah kira-kira 0.25, yang menunjukkan kebolehtelapan rendah atorvastatin ke eritrosit.
Metabolisme
Atorvastatin diperkenalkan secara meluas untuk membentuk derivatif ortho dan parahydroxylated dan pelbagai produk beta-pengoksidaan. Kesan inhibit in vitro metabolit orto dan parahidroksilasi pada reduktase HMG-CoA adalah setanding dengan atorvastatin. Kira-kira 70% daripada aktiviti penghambatan terhadap reduktase HMG-CoA dalam plasma darah adalah disebabkan oleh metabolit aktif. Kajian in vitro menunjukkan pentingnya metabolisme atorvastatin di bawah tindakan isoenzyme CYP3A4 dalam hati; ini disahkan oleh peningkatan kepekatan atorvastatin dalam plasma manusia, sambil mengambil erythromycin, yang merupakan penghambat isoenzyme ini. Kajian in vitro juga menunjukkan bahawa atorvastatin adalah perencat lemah isoenzyme CYP3A4.
Dalam haiwan, ortohydroxymetabolite mengalami glukuronisasi lebih lanjut.
Pembuangan
Atorvastatin dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya dengan empedu selepas metabolisme hepatik dan / atau ekstrahepatik; Walau bagaimanapun, atorvastatin tidak kelihatan menjalani pengambilan semula enterohepatik. T1 / 2 adalah kira-kira 14 jam, bagaimanapun, metabolit aktif T1 / 2 yang menentukan aktiviti perencatan terhadap reductase HMG-CoA adalah 20-30 jam. Selepas pentadbiran oral, kurang daripada 2% daripada dadah itu dikesan dalam air kencing.

Farmakokinetik dadah.

dalam keadaan klinikal khas
Kepekatan plasma atorvastatin pada orang tua (lebih 65 tahun) adalah lebih tinggi (Cmax kira-kira 40%, AUC kira-kira 30%) berbanding pesakit dewasa yang lebih muda. Walau bagaimanapun, perbezaan dalam keselamatan, keberkesanan, atau pencapaian tujuan terapi penurun lipid pada pesakit-pesakit yang lebih tua berbanding dengan penduduk umum tidak dijumpai.
Kajian farmakokinetik dadah pada kanak-kanak belum dijalankan.
Kepekatan atorvastatin dalam plasma darah pada wanita berbeza (Cmax adalah kira-kira 20% lebih tinggi, dan AUC adalah 10% lebih rendah) daripada pada lelaki. Walau bagaimanapun, tidak ada perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam kesan ubat pada metabolisme lipid pada lelaki dan wanita.
Penyakit ginjal tidak menjejaskan kepekatan plasma atorvastatin atau kesannya terhadap metabolisme lipid. Dalam hal ini, perubahan dos pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas tidak diperlukan.
Walaupun kajian pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir tidak dijalankan, hemodialisis tidak mungkin meningkatkan pelepasan atorvastatin secara ketara, ia secara aktif mengikat protein plasma.
Kepekatan atorvastatin meningkat dengan ketara (Cmax dan AUC kira-kira 16 dan 11 kali) pada pesakit dengan sirosis alkohol hati (kelas B pada skala Anak-Pugh).

Petunjuk untuk digunakan:

- Digabungkan dengan diet untuk mengurangkan kadar Xc, LDL, apolipoprotein B dan trigliserida dan meningkatkan tahap Xc-HDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia primer, hypercholesterolemia keluarga dan heterozigot heterozigot dan hiperlipidemia gabungan (campuran II dan ia). );
- digabungkan dengan diet untuk rawatan pesakit dengan paras serum tinggi trigliserida (jenis IV menurut Fredrickson) dan pesakit dengan dysbetalipoproteinemia (jenis III menurut Fredrickson), di mana terapi diet tidak memberikan kesan yang mencukupi;
- untuk mengurangkan tahap jumlah Xc dan Xc-LDL pada pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous, apabila terapi diet dan kaedah rawatan bukan farmakologi yang lain tidak cukup berkesan.

Dos dan kaedah penggunaan ubat.

Sebelum menetapkan Torvakard, pesakit perlu dinasihatkan untuk mencadangkan diet menurunkan lipid standard, yang mana dia harus terus mengikuti sepanjang tempoh terapi.
Dos permulaan adalah purata 10 mg 1 kali / hari. Dos bervariasi dari 10 hingga 80 mg 1 kali / hari. Ubat boleh diambil pada bila-bila masa dengan makanan atau tanpa mengira waktu makan. Dos dipilih berdasarkan tahap awal LDL-C, matlamat terapi dan kesan individu. Pada permulaan rawatan dan / atau semasa peningkatan dos Torvakard, adalah perlu untuk memantau kadar lipid plasma setiap 2-4 minggu dan membetulkan dos yang sesuai.
Dengan hiperkolesterolemia primer dan hyperlipidemia bercampur, dalam kebanyakan kes, ia adalah cukup untuk memberikan dos 10 mg ubat Torvakard 1 kali / hari. Kesan terapeutik penting diperhatikan selepas 2 minggu, sebagai peraturan, dan kesan terapeutik maksimum biasanya diperhatikan selepas 4 minggu. Dengan rawatan jangka panjang, kesan ini berterusan.
Apabila menentukan matlamat rawatan, anda boleh menggunakan cadangan berikut.
A. Cadangan Program Pendidikan Kolesterol Nasional (USA) Aterosklerosis Diagnosa saluran darah * Xc-LDL, mg / dl (mmol / l) Kehadiran 2 atau lebih faktor risiko yang lain ** Tahap Minimum tahap sasaran tidak ada 190 (4.9)

Pemakanan dengan gula dan kolesterol tinggi

Perubahan hati menyebar, apa itu dan cara untuk merawat