Daya tarikan - arahan rasmi untuk digunakan

Linagliptin adalah agen hipoglikemik oral yang mempunyai keupayaan untuk menghalang enzim dipeptidyl petitazu-4. Enzim ini adalah peserta yang aktif dalam proses penyahaktifan hormon incretin.

Hormon sedemikian dalam tubuh manusia adalah glucapeptide-1 dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa. Sebatian bioaktif ini cepat musnah oleh enzim.

Kedua-dua jenis incretin memastikan kestabilan proses yang bertanggungjawab untuk mengekalkan tahap glukosa pada tahap yang memastikan fungsi normal seluruh organisma.

Komposisi dan bentuk dos ubat

Dadah yang paling popular yang mengandungi linagliptin adalah ubat nama yang sama.

Komposisi ubat termasuk bahan aktif utama - linagliptin. Dalam satu dos ubat mengandungi 5 mg ramuan aktif.

Selain komponen aktif utama dalam komposisi ubat-ubatan itu termasuk barang-barang tambahan.

Unsur-unsur tambahan dalam komposisi ubat adalah seperti berikut:

  1. Mannitol
  2. Pati pregelatinized.
  3. Tepung jagung.
  4. Colovidone.
  5. Magnesium stearate.

Dadah itu adalah tablet bersalut dengan cangkang filem.

Komposisi shell pelindung setiap tablet termasuk komponen berikut:

  • merah jambu;
  • hypromellose;
  • titanium dioksida;
  • talc;
  • macrogol 6000;
  • besi oksida merah.

Ubat boleh didapati dalam bentuk tablet, yang mempunyai bentuk bulat. Tablet mempunyai tepi serong dan bersalut filem. Cangkang tablet berwarna merah terang. Ukiran lambang syarikat pembuatan BI pada satu permukaan dan D5 pada yang lain terukir pada cangkang.

Tablet boleh didapati dalam pek padu sebanyak 10 buah setiap satu. Lepuh dibungkus dalam kotak kadbod. Setiap pakej mengandungi 3 lepuh. Pastikan anda memasukkan setiap arahan pembungkusan produk untuk penggunaan dadah.

Penyimpanan ubat harus dilakukan di tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 derajat Celcius.

Tempat penyimpanan produk perubatan tidak boleh diakses oleh anak-anak. Hayat rak dadah adalah 3 tahun.

Farmakologi dan farmaketik dadah

Selepas pentadbiran mulut ke badan, Linagliptin secara aktif dikaitkan dengan dipeptidyl peptidase-4.

Ikatan kompleks yang terbentuk boleh diterbalikkan. Pengikatan enzim linagliptin membawa kepada peningkatan dalam kepekatan ketikan dalam badan dan menyumbang untuk mengekalkan aktiviti mereka untuk tempoh yang lebih lama.

Hasil ubat ini adalah penurunan dalam pengeluaran glukagon dan peningkatan rembesan insulin, dan ini seterusnya memastikan normalisasi tahap glukosa dalam tubuh manusia.

Apabila menggunakan Linagliptin dengan pasti ditubuhkan penurunan hemoglobin glikosilasi dan penurunan kandungan glukosa plasma darah.

Setelah mengambil ubat, penyerapan yang cepat berlaku. Kepekatan maksimum ubat dalam plasma dicapai 1.5 jam selepas pentadbiran.

Penurunan kandungan Linagliptin berlaku dalam dua fasa. Separuh hayat panjang dan kira-kira 100 jam. Ini disebabkan oleh fakta bahawa ubat membentuk kompleks yang stabil dengan enzim DPP-4. Kerana kenyataan bahawa komunikasi dengan enzim adalah pengumpulan balik ubat dalam tubuh tidak berlaku.

Dalam kes menggunakan Linagliptin pada kepekatan 5 mg sehari, kepekatan bahan aktif yang satu kali stabil dalam tubuh pesakit selepas mengambil 3 dos ubat.

Bioavailabiliti mutlak ubat ini adalah kira-kira 30%. Jika Linagliptin diambil secara serentak dengan makanan kaya lemak, maka makanan tersebut tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penyerapan dadah.

Penyingkiran dadah dari badan dilakukan terutamanya melalui usus. Kira-kira 5% dikumuhkan melalui sistem kencing oleh buah pinggang.

Petunjuk dan kontraindikasi terhadap penggunaan dadah

Petunjuk untuk penggunaan Linagliptin ialah pesakit mempunyai diabetes jenis 2.

Semasa monoterapi, linagliptin digunakan pada pesakit yang tidak dapat mengawal tahap glisemia dalam badan melalui diet dan senaman.

Penggunaan ubat yang disyorkan dengan kehadiran pesakit yang tidak bertoleransi kepada metformin atau dengan adanya kontraindikasi terhadap kegunaan metformin disebabkan oleh perkembangan kegagalan buah pinggang pesakit.

Ubat ini disyorkan untuk digunakan semasa menjalankan terapi dua komponen dengan gabungan metformin, derivatif sulfonylurea atau thiazolidinedione, sekiranya tidak berkesan penggunaan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan persediaan yang ditunjukkan telah dinyatakan.

Adalah munasabah untuk menggunakan Linagliptin sebagai komponen terapi tiga komponen jika diet, senaman, monoterapi, atau terapi dua komponen tidak memberikan hasil yang positif.

Adalah mungkin untuk menggunakan ubat yang digabungkan dengan insulin, semasa melakukan terapi multicomponent untuk diabetes mellitus, jika tidak ada kesan daripada penggunaan diet senaman fizikal dan terapi non-insulin multicomponen.

Kontraindikasi utama untuk penggunaan produk perubatan adalah:

  • kehadiran dalam tubuh pesakit dengan diabetes mellitus jenis pertama;
  • perkembangan ketoasidosis diabetes;
  • tempoh kehamilan dan laktasi;
  • Umur pesakit kurang daripada 18 tahun;
  • kehadiran hipersensitiviti kepada tindakan ke atas badan mana-mana komponen dadah.

Ia dilarang keras untuk menggunakan Linagliptin semasa kehamilan dan penyusuan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa zat aktif, apabila dilepaskan ke dalam darah pesakit, dapat mengatasi halangan plasenta, dan juga semasa menyusu, dapat menembus susu ibu.

Sekiranya berlaku kecemasan, penggunaan ubat semasa penyusuan susu ibu harus segera dihentikan.

Arahan penggunaan dadah

Arahan penggunaan dadah menunjukkan bahawa Linagliptin digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2 pada dos 5 mg sekali sehari, iaitu satu tablet. Dadah diambil secara lisan.

Apabila anda melangkau masa mengambil ubat itu, ia harus diambil sebaik sahaja pesakit mengingat ini. Dos dos ubat adalah dilarang.

Apabila mengambil ubat, bergantung kepada ciri-ciri individu, beberapa kesan sampingan boleh berlaku.

Kesan sampingan yang berlaku di dalam tubuh pesakit boleh menjejaskan:

  1. Sistem imun.
  2. Pernafasan.
  3. Saluran gastrousus.

Di samping itu, ada kemungkinan penyakit berjangkit, seperti nasofaringitis, boleh berkembang di dalam badan.

Apabila menggunakan Linagliptin dalam kombinasi dengan Metformin, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

  • penampilan hipersensitif;
  • berlakunya batuk;
  • pankreatitis
  • kemunculan penyakit berjangkit.

Dalam kes penggunaan ubat yang digabungkan dengan derivatif sulfonylurea generasi lepas, mungkin badan membina gangguan yang berkaitan dengan fungsi:

  1. Sistem imun
  2. Proses metabolik.
  3. Sistem pernafasan.
  4. Organ-organ saluran penghadaman.

Dalam kes Linagptin dalam kombinasi dengan Pioglipazon dalam badan, perkembangan gangguan berikut boleh diperhatikan:

  • penampilan hipersensitif;
  • hiperlipidemia dalam diabetes mellitus;
  • berlakunya batuk;
  • pankreatitis;
  • penyakit berjangkit;
  • berat badan.

Apabila digunakan dalam rawatan Linagliptin dalam kombinasi dengan insulin, kesan sampingan berikut mungkin timbul di dalam tubuh pesakit:

  1. Perkembangan hipersensitiviti dalam badan.
  2. Kemunculan batuk dan gangguan dalam sistem pernafasan.
  3. Di bahagian sistem pencernaan boleh menyebabkan pankreatitis dan sembelit.
  4. Kemungkinan penyakit berjangkit.

Dalam kes penggunaan untuk rawatan kencing manis jenis Linagliptin kedua dalam kombinasi dengan Metformin dan derivatif sulfonylurea, badan boleh mengalami hipersensitiviti, hipoglikemia, batuk, tanda pankreatitis, dan peningkatan berat badan.

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan ini, pesakit dapat mengembangkan dan mengembangkan angioedema, urticaria, pankreatitis akut, ruam kulit.

Apabila berlebihan berlaku, langkah biasa yang bertujuan untuk mengekalkan tubuh perlu digunakan.

Langkah-langkah sedemikian adalah penyingkiran dadah dari badan dan melakukan terapi gejala.

Interaksi Linagliptin dengan ubat lain

Apabila diambil secara serentak di kompleks Metformin 850 dengan Linagliptin, terdapat penurunan secara klinikal dalam tahap gula dalam tubuh pesakit.

Pharmakinetics ubat, apabila digunakan dalam gabungan dengan derivatif sulfonylurea generasi lepas, tidak praktikal tiada perubahan ketara.

Apabila digunakan dalam rawatan kompleks thiazolidinediones, tidak terdapat perubahan ketara dalam farmaketik. Ini menunjukkan bahawa linagliptin bukan perencat CYP2C8.

Penggunaan Ritonavir dalam rawatan kompleks tidak membawa kepada perubahan klinikal yang ketara dalam farmadokinik farmaginamik dan linagliptin.

Dengan menggunakan Linagliptin berulang kali bersama-sama dengan Rifampicin membawa kepada penurunan sedikit dalam aktiviti dadah

Linagliptin dikontraindikasikan dalam rawatan diabetes mellitus jenis 1 atau rawatan ketoasidosis diabetes.

Kekerapan pembangunan dalam badan pesakit keadaan hipoglikemia semasa monoterapi hampir minimum.

Kemungkinan peningkatan hiperglikemia meningkat jika Linagliptin digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang terbitan sulfonylurea generasi terakhir. Atas sebab ini, penjagaan khas perlu diambil dengan rawatan kompleks.

Sekiranya perlu, dos ubat yang diambil perlu diselaraskan untuk mencegah perkembangan tanda-tanda hipoglikemia.

Menggunakan Linagliptin tidak menjejaskan kemungkinan komplikasi dalam kerja sistem kardiovaskular.

Linagliptin boleh digunakan dalam rawatan diabetes mellitus pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Apabila menggunakan Linagliptin memberikan pengurangan yang ketara dalam kandungan hemoglobin gliserin dan puasa glukosa.

Dalam kes kecurigaan terhadap perkembangan pankreatitis di dalam badan, penggunaan ubat harus segera dihentikan.

Ulasan dadah, analog dan kosnya

Dadah, yang termasuk linagliptin, mempunyai nama perdagangan antarabangsa Trazhent.

Pengilang ubat itu ialah syarikat Beringer Ingelheim Roxane Inc., Terletak di Amerika Syarikat. Di samping itu, ubat ini dikeluarkan di Austria. Ubat ini dikeluarkan dari farmasi berdasarkan preskripsi yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri.

Ulasan pesakit mengenai ubat paling sering positif. Ulasan negatif adalah yang paling sering dikaitkan dengan penggunaan ubat dengan arahan terjejas untuk digunakan, yang menyebabkan berlebihan atau penampilan kesan sampingan yang dinyatakan.

Kos ubat mempunyai nilai yang berbeza bergantung kepada pengilang, pelaksana, dan wilayah penjualan ubat di Rusia.

Linagliptin 5 mg №30 pengeluaran Beringer Ingelheim Roxane Inc., Amerika Syarikat di Rusia mempunyai kos purata di wilayah 1760 Rubles.

Linagliptin tablet 5 mg dalam pakej 30 keping yang dibuat di Austria di wilayah Persekutuan Rusia mempunyai kos purata dalam julat dari 1648 hingga 1724 rubel.

Analogi Trazhent dadah, yang mengandungi linagliptin, adalah Januvia, Ongliza dan Galvus. Persediaan ini mengandungi pelbagai bahan aktif, tetapi kesannya terhadap tubuh adalah serupa dengan yang Trazent mempunyai pada badan.

Lebih banyak maklumat mengenai ubat-ubatan terhadap diabetes akan memberitahu video dalam artikel ini.

Pengedar dadah: arahan, ulasan kencing manis dan kos

Daya tarikan adalah ubat yang agak baru untuk mengurangkan tahap glukosa darah dalam diabetes mellitus, di Rusia ia didaftarkan pada tahun 2012. Bahan aktif Trazhenty, linagliptin, tergolong dalam salah satu kelas paling selamat agen glukosa - perencat DPP-4. Mereka boleh diterima dengan baik, hampir tidak ada kesan sampingan, hampir tidak menyebabkan hipoglikemia.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Daya tarikan dalam sekumpulan dadah dengan aksi dekat berdiri sendiri. Linagliptin mempunyai kecekapan tertinggi, jadi tablet hanya 5 mg bahan ini. Lebih-lebih lagi, buah pinggang dan hati tidak terlibat dalam penyingkirannya, yang bermaksud bahawa pesakit kencing manis dengan ketidakcukupan organ-organ ini boleh diambil oleh Trazent.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan ini membolehkan anda menetapkan Trazent secara eksklusif kepada pesakit kencing manis dengan penyakit jenis 2. Sebagai peraturan, ia adalah ubat 2-baris, iaitu, diperkenalkan ke dalam rejimen rawatan, apabila pembetulan pemakanan, senaman fizikal, metformin dalam dos yang optimum atau mengehadkan berhenti untuk mencukupi untuk menggantikan diabetes.

Petunjuk untuk kemasukan:

  1. Daya tarikan boleh ditetapkan sebagai satu-satunya ejen penurun glukosa apabila metformin kurang disedari atau penggunaannya adalah kontraindikasi.
  2. Ia boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan derivatif sulfonylurea, metformin, glitazones, insulin.
  3. Risiko hipoglikemia apabila menggunakan Trazhenty adalah minima, jadi ubat ini lebih baik untuk pesakit yang terdedah kepada penurunan gula berbahaya.
  4. Salah satu akibat yang paling teruk dan biasa diabetes mellitus adalah disfungsi ginjal - nefropati dengan gagal kegagalan buah pinggang. Pada tahap tertentu, komplikasi ini berlaku dalam 40% pesakit kencing manis, ia bermula, sebagai peraturan, tanpa gejala. Pengurangan komplikasi memerlukan pembetulan rejimen rawatan, kerana kebanyakan ubat-ubatan diekskresikan oleh buah pinggang. Pesakit perlu membatalkan metformin dan vildagliptin, mengurangkan dos acarbose, sulfonylurea, saxagliptin, persediaan sitagliptin. Pada pelupusan doktor hanya glitazones, glinides dan Trazhent.
  5. Gangguan hati, terutamanya hepatosis lemak, sering berlaku di kalangan pesakit diabetes. Dalam kes ini, Trazhent adalah satu-satunya ubat perencat DPP4 bahawa arahan membenarkan aplikasi tanpa sekatan. Ini amat sesuai untuk pesakit-pesakit yang berumur tua dengan risiko hipoglikemia yang tinggi.

Memulakan pemerintahan Trazhenty, boleh dijangkakan bahawa hemoglobin glikasi akan menurun sebanyak kira-kira 0.7%. Dalam kombinasi dengan metformin, hasilnya lebih baik - kira-kira 0.95%. Kajian doktor menunjukkan bahawa ubat ini sama-sama berkesan pada pesakit yang hanya menghidap diabetes mellitus, dan dengan pengalaman lebih daripada 5 tahun. Kajian yang dilakukan dalam tempoh 2 tahun telah menunjukkan bahawa keberkesanan ubat Trazent tidak berkurang dengan masa.

Kencing manis dan lonjakan tekanan akan menjadi perkara masa lalu.

Diabetes adalah penyebab hampir 80% daripada semua strok dan amputasi. 7 daripada 10 orang mati akibat penyumbatan arteri jantung atau otak. Dalam hampir semua kes, penyebab akhir yang dahsyat adalah satu - gula darah tinggi.

Penderitaan gula boleh dan sepatutnya, jika tidak, apa-apa. Tetapi ini tidak menyembuhkan penyakit itu sendiri, tetapi hanya membantu untuk menangani akibatnya, dan bukan dengan punca penyakit itu.

Satu-satunya ubat yang direkomendasikan secara rasmi untuk rawatan kencing manis dan digunakan oleh endokrinologi dalam kerja mereka ialah Dzhi Dao Diabetes Patch.

Keberkesanan ubat, yang dikira dengan kaedah standard (bilangan pulih kepada jumlah bilangan pesakit dalam sekumpulan 100 orang yang menjalani rawatan) adalah:

  • Pengubahsuaian gula - 95%
  • Penghapusan trombosis urat - 70%
  • Penghapusan penderitaan - 90%
  • Kebebasan daripada tekanan darah tinggi - 92%
  • Meningkatkan semangat pada siang hari, memperbaiki tidur pada waktu malam - 97%

Pengilang Dzhi Dao bukanlah organisasi komersial dan dibiayai dengan sokongan negara. Oleh itu, kini setiap pemastautin mempunyai peluang untuk menerima ubat tersebut dengan diskaun sebanyak 50%.

Bagaimana ubat itu

Hormon hormon secara langsung terlibat dalam pengurangan glukosa ke tahap fisiologi. Kepekatan mereka meningkat sebagai tindak balas kepada kemasukan glukosa ke dalam saluran darah. Hasil kerja incretins adalah peningkatan sintesis insulin, penurunan glukagon, yang menyebabkan penurunan glisemia.

Incretin dengan cepat dimusnahkan oleh enzim khas DPP-4. Trajent ubat mampu berkomunikasi dengan enzim ini, melambatkan kerja mereka, dan oleh itu, memanjangkan hayat inserts dan meningkatkan pembebasan insulin ke dalam darah semasa kencing manis.

Kelebihan Trailenty yang tidak diragukan adalah penyingkiran bahan aktif terutama dari hempedu melalui usus. Menurut arahan itu, tidak lebih daripada 5% linagliptin memasuki air kencing, ia bahkan kurang dimetabolismekan dalam hati.

Menurut tinjauan kencing manis, Trazents adalah:

  • mengambil ubat sekali sehari;
  • satu dos ditetapkan untuk semua pesakit;
  • Penyesuaian dos tidak diperlukan untuk penyakit hati dan buah pinggang;
  • Trazants tidak memerlukan pemeriksaan tambahan untuk pelantikan itu;
  • dadah itu tidak toksik kepada hati;
  • dos tidak berubah ketika mengambil Trazhenty dengan ubat lain;
  • linagliptin interaksi dadah hampir tidak mengurangkan keberkesanannya. Bagi pesakit kencing manis, ini penting kerana mereka perlu mengambil beberapa ubat pada masa yang sama.

Borang dos dan pelepasan

Traxxent ubat boleh didapati dalam bentuk pil merah dalam. Untuk melindungi terhadap tiruan, satu elemen dari tanda dagang pengilang, kumpulan syarikat Beringer Ingelheim, dipulas di satu sisi, dan simbol D5 di sisi lain.

Tablet ini berada dalam penutup filem, bahagiannya menjadi bahagian tidak disediakan. Dalam pakej yang dijual di Rusia, 30 tablet (3 lepuh 10 buah.). Setiap tablet Trazherenta mengandungi linagliptin 5 mg, kanji, mannitol, magnesium stearate, pewarna. Arahan untuk kegunaan menyediakan senarai lengkap komponen bantu.

Arahan untuk digunakan

Dalam kes diabetes mellitus dos harian yang disyorkan oleh arahan adalah 1 tablet. Anda boleh meminumnya pada bila-bila masa yang sesuai, tanpa mengambil kira makanan. Jika Trazhent dadah dilantik sebagai tambahan kepada metformin, dosnya tetap sama.

Jika anda terlepas pil, anda boleh mengambilnya pada hari yang sama. Minum Trazent dalam dos double adalah dilarang, walaupun pada waktu malam penerimaan tidak dijawab.

Apabila diberikan bersama dengan glimepiride, glibenclamide, gliclazide dan analog, hipoglikemia adalah mungkin. Untuk mengelakkan mereka, Trazhentu minum seperti dahulu, dan mengurangkan dos ubat lain, sehingga normoglikemia dicapai. Sekurang-kurangnya tiga hari dari permulaan pengambilan, Trazents memerlukan kawalan glukosa dipercepat, kerana kesan dadah berlaku secara beransur-ansur. Menurut ulasan, selepas pemilihan dos baru, kekerapan dan keterukan hipoglisemia menjadi kurang dari sebelum permulaan rawatan dengan Trazent.

Interaksi dadah yang mungkin mengikut arahan:

Linagliptin

Kandungannya

Nama Latin [sunting]

Kumpulan farmakologi [sunting]

Hypoglycemic sintetik dan cara lain

Ciri-ciri bahan [sunting]

Linagliptin - ubat hipoglikemik oral.

Farmakologi [sunting]

Linagliptin adalah perencat daripada Dipeptidyl enzim peptidase-4 (DPP-4), yang terlibat dalam inactivation hormon incretin - glucagon seperti peptida jenis 1 (GLP-1) dan polipeptida yg melarang gastrik (GIP). Hormon ini cepat hancur oleh enzim DPP-4. Kedua-dua incretin terlibat dalam mengekalkan kepekatan glukosa pada tahap fisiologi. Kepekatan basal GLP-1 dan HIP rendah pada siang hari, tetapi cepat meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. GLP-1 dan HIP meningkatkan biosintesis insulin dan rembesannya oleh sel-sel β pankreas pada kepekatan glukosa darah yang normal atau tinggi. Di samping itu, GLP-1 mengurangkan rembesan glukagon oleh sel-sel pankreas, yang mengakibatkan pengurangan pengeluaran glukosa dalam hati.

Linagliptin secara aktif dikaitkan dengan enzim DPP-4 (sambungan itu boleh diterbalikkan), yang menyebabkan peningkatan yang stabil dalam kepekatan incretins dan penyelenggaraan jangka panjang aktiviti mereka. Linagliptin meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dan mengurangkan rembesan glukagon, yang membawa kepada normalisasi tahap glukosa darah. Linagliptin mengikat secara selektif kepada enzim DPP-4 dan mempunyai selektiviti lebih 10,000 kali ganda untuk DPP-4 daripada enzim dipetilpeptidase-8 atau dipetilpeptidase-9 enzim.

Dalam kajian klinikal di mana linagliptin digunakan sebagai monoterapi, terapi gabungan dengan metformin, terapi kombinasi dengan ubat sulfonilurea, terapi kombinasi dengan insulin, terapi gabungan dengan metformin dan ubat sulfonilurea, terapi gabungan dengan pioglitazone, terapi gabungan dengan metformin dan pioglitazone. metformin berbanding dengan glimeperid ditunjukkan dengan penurunan statistik yang signifikan dalam hemoglobin bergelombang (HbA1c) dan penurunan s berpuasa glukosa plasma.

Farmakokinetik linagliptin telah dikaji secara meluas apabila digunakan dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Dalam sukarelawan yang sihat selepas mengambil Linagliptin 5 mg, ia cepat diserap, Cmaks lingagliptin dalam plasma dicapai selepas 1.5 jam.

Kepekatan linagliptin dalam plasma berkurangan dalam dua fasa. Terminal T1/2 panjang, lebih daripada 100 jam, yang disebabkan oleh pengikatan linagliptin yang stabil dengan enzim DPP-4, bagaimanapun, sejak hubungan itu boleh diterbalikkan; pengumpulan linagliptin tidak berlaku. Berkesan T1/2 selepas penggunaan linagliptin berulang pada dos 5 mg adalah kira-kira 12 jam. Apabila menggunakan linagliptin pada dos 5 mg 1 kali / hari, kepekatan plasma keadaan mantap linagliptin dicapai selepas dos ke-3.

Farmakokinetik linagliptin dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 secara keseluruhan sama.

Ketoksikan mutlak linagliptin adalah kira-kira 30%. Pengambilan linagliptin bersama-sama dengan makanan yang mengandungi sejumlah besar lemak tidak menjejaskan farmakokinetik. Kajian in vitro menunjukkan linagliptin adalah substrat untuk isoenzyme P-glikoprotein dan CYP3A4.

Vd selepas suntikan IV tunggal Linagliptin pada dos 5 mg kepada sukarelawan yang sihat adalah kira-kira 1110 L, yang menunjukkan pengagihan yang sengit di dalam tisu. Pengikatan linagliptin kepada protein plasma bergantung kepada kepekatannya dan kira-kira 99% pada kepekatan 1 nmol / l, dan 75-89% pada kepekatan lebih daripada 30 nmol / l, yang mencerminkan ketepuan lingliptin mengikat ke DPP-4 kerana peningkatan kepekatannya. Pada kepekatan yang tinggi, apabila DPP-4 sepenuhnya tepu, 70-80% linagliptin mengikat protein plasma lain (bukan DPP-4), dan 30-20% linagliptin berada dalam plasma dalam keadaan tidak terkawal.

Bahagian linagliptin yang tidak penting dimetabolisme. Metabolisme memainkan peranan kecil dalam penyingkiran linagliptin. Terdapat satu metabolit utama linagliptin, yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi.

Laluan utama penghapusan adalah melalui usus. Kira-kira 5% linagliptin diekskresikan oleh buah pinggang. 4 hari selepas pemberian oral linagliptin [14 C] dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 85% dos dikeluarkan (melalui usus 80% dan dengan air kencing 5%) dengan CC kira-kira 70 ml / min.

Permohonan [sunting]

  • sebagai monoterapi;
  • sebagai terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea atau thiazolidinedione;
  • sebagai terapi gabungan tiga komponen dengan derivatif metformin dan sulfonylurea;
  • sebagai terapi gabungan dua komponen dengan insulin atau terapi multi-komponen dengan insulin, metformin dan / atau pioglitazone dan / atau derivatif sulfonylurea.

Linagliptin: Contraindications [sunting]

  • diabetes jenis 1;
  • ketoacidosis diabetes;
  • kehamilan; tempoh laktasi;
  • kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
  • hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan [sunting]

Penggunaan linagliptin semasa kehamilan dan semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Linagliptin: Kesan Sampingan [sunting]

Kesan sampingan berikut telah diperhatikan dengan monoterapi linagliptin:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas hipersensitiviti.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis.


Apabila menggunakan linagliptin dengan metformin:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas hipersensitiviti.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis.

Penyakit berjangkit: nasofaryngitis.


Apabila menggunakan linagliptin dengan derivatif sulfonylurea:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas hipersensitiviti.

Gangguan metabolik: hipertriglyceridemia.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis.

Penyakit berjangkit: nasofaryngitis.


Apabila menggunakan linagliptin dengan pioglitazone:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas hipersensitiviti.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis.

Penyakit berjangkit: nasofaryngitis.

Lain-lain: berat badan.


Apabila menggunakan linagliptin dengan insulin:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas hipersensitiviti.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis, sembelit.

Penyakit berjangkit: nasofaryngitis.


Apabila menggunakan linagliptin dengan derivatif metformin dan sulfonylurea:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: hipersensitiviti.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis.

Penyakit berjangkit: nasofaryngitis.


Apabila menggunakan linagliptin dengan metformin dan pioglitazone:

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas hipersensitiviti.

Gangguan metabolik: hiperlipidemia.

Di bahagian sistem pernafasan: batuk.

Di bahagian sistem pencernaan: pankreatitis.

Penyakit berjangkit: nasofaryngitis.

Lain-lain: berat badan.

Interaksi [sunting]

Penilaian in vitro terhadap interaksi ubat linagliptin

Linagliptin adalah perencat kompetitif yang lemah terhadap isoenzyme CYP3A4.

Linagliptin tidak menghalang isoenzim CYP yang lain dan bukan induknya.

Linagliptin adalah substrat untuk P-glikoprotein dan menghalang pengangkutan digoxin ke tahap yang sedikit diantara P-glikoprotein.

Penilaian interaksi dadah linagliptin dalam vivo

Linagliptin tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin, dan ubat kontraseptif oral, yang telah terbukti dalam vivo, dan berdasarkan keupayaan linagliptin yang rendah untuk menyebabkan interaksi dadah dengan A4PP3. Molekul P-glikoprotein dan pengangkutan kation organik.

Penggunaan gabungan metformin (a pelbagai dos pengambilan harian 850 mg 3 kali / hari) dan linagliptina 10 mg 1 kali / hari (atas dos terapeutik) untuk sukarelawan yang sihat tidak membawa kepada perubahan klinikal bermakna dalam linagliptina farmakokinetik atau metformin. Oleh itu, linagliptin bukanlah penghambat pengangkutan kation organik.

Farmakokinetik linagliptin (5 mg) tidak berubah apabila digunakan bersama glibenclamide dan pentadbiran linagliptin secara berulang (5 mg setiap satu). Walau bagaimanapun, pengurangan nilai klinikal dalam AUC dan C tidak dapat dilihatmaks glibenclamide sebanyak 14%. Oleh kerana glibenclamide dimetabolismekan terutamanya oleh CYP2C9, data ini juga menyokong kesimpulan bahawa linagliptin bukan perencat CYP2C9. Tiada interaksi penting klinikal dijangka dengan derivatif sulfonylurea lain (contohnya, glipizide dan glimepiride), yang, seperti glibenclamide, terutamanya dimetabolisme oleh CYP2C9.

Penggunaan gabungan beberapa dos linagliptina 10 mg / hari (atas dos terapeutik) dan pioglitazone 45 mg / hari (multiple dos) yang merupakan substrat untuk CYP2C8 dan CYP3A4, mempunyai kesan tidak klinikal yang penting pada linagliptina farmakokinetik atau pioglitazone atau metabolit aktif pioglitazone. Ini menunjukkan bahawa linagliptin dalam vivo bukanlah perencat metabolisme yang diiktiraf oleh CYP2C8, dan mengesahkan kesimpulan bahawa tidak terdapat kesan menghalang linagliptin dalam vivo pada CYP3A4.

Penggunaan gabungan linagliptin (dos tunggal dalam dos 5 mg) dan ritonavir (pengambilan berulang sebanyak 200 mg), perencat aktif P-glikoprotein dan isoenzyme CYP3A4, meningkatkan nilai-nilai AUC dan Cmaks linagliptin, kira-kira 2 kali dan 3 kali, masing-masing. Walau bagaimanapun, perubahan dalam farmakokinetik linagliptin ini tidak dianggap penting. Oleh itu, interaksi penting secara klinikal dengan perencat lain P-glikoprotein dan CYP3A4 tidak dijangka, dan perubahan dos tidak diperlukan.

Kegunaan gabungan linagliptin dan rifampicin, penginduksi aktif P-glikoprotein dan isoenzyme CYP3A4, menyebabkan penurunan nilai AUC dan Cmaks linagliptin, masing-masing sebanyak 39.6% dan 43.8%, dan penurunan dalam aktiviti basal dipeptidil peptidase-4, dengan kira-kira 30%. Oleh itu, diharapkan keberkesanan klinikal linagliptin, yang digunakan dalam kombinasi dengan induk-indikator aktif P-glikoprotein, akan dikekalkan, walaupun ia mungkin tidak nyata sepenuhnya.

Penggunaan gabungan linagliptin (5 mg / hari) dan digoxin (0.25 mg / hari) dalam sukarelawan yang sihat tidak mempengaruhi farmakokinetik digoxin. Oleh itu, linagliptin in vivo bukanlah perencat pengangkutan yang dimediasi oleh P-glikoprotein.

Linagliptin, telah berulang kali digunakan pada dos 5 mg / hari, tidak mengubah farmakokinetik warfarin, yang merupakan substrat untuk CYP2C9, menunjukkan keupayaan linagliptina ketiadaan menghalang CYP2C9.

Linagliptin, yang digunakan berulang kali dalam sukarelawan yang sihat pada dos 10 mg / hari (di atas dos terapeutik), memberi kesan minima pada parameter farmakokinetik simvastatin, yang merupakan substrat sensitif untuk CYP3A4. Apabila menerima linagliptina 10 mg simvastatin bersama-sama dengan yang digunakan dalam dos harian 40 mg selama 6 hari, jumlah simvastatin AUC meningkat sebanyak 34%, dan nilai Cmaks - oleh 10%. Oleh itu, linagliptin adalah perencat lemah metabolisme CYP3A4-mediated. Perubahan dos semasa mengambil ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan CYP3A4, dianggap tidak sesuai.

Ubat kontraseptif oral

Penggunaan gabungan linagliptin 5 mg dengan levonorgestrel atau ethinyl estradiol tidak mengubah farmakokinetik ubat ini.

Linagliptin: Dos dan Pentadbiran [sunting]

Linagliptin diambil secara lisan, pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira makanannya.

Dos yang disyorkan linagliptin adalah 5 mg (1 tab.) 1 kali / hari.

Langkah berjaga-jaga [sunting]

Linagliptin dikontraindikasikan pada pesakit diabetes jenis 1 atau untuk rawatan ketoasidosis diabetes.

Insiden hipoglikemia dalam kes menggunakan linagliptin sebagai monoterapi adalah setanding dengan plasebo.

Dalam kajian klinikal, dilaporkan bahawa insiden hipoglikemia dalam kes menggunakan linagliptin dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang tidak dipercayai menyebabkan hipoglikemia (metformin, derivatif thiazolidinedione) adalah sama dengan kesan placebo yang sama.

Derivatif sulfonylurea diketahui menyebabkan hipoglikemia. Oleh itu, jika linagliptin digunakan dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea, berhati-hati harus dijalankan. Sekiranya perlu, tolak dos derivatif sulfonylurea.


Linagliptin tidak meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular.

Linagliptin dalam terapi kombinasi dengan ubat hipoglikemik oral lain digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Linagliptin menyediakan penurunan ketara dalam kepekatan hemoglobin glikasi dan kepekatan glukosa puasa.

Rawatan Linagliptin tidak membawa kepada peningkatan risiko kardiovaskular.

Kajian tentang pengaruh linagliptin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh perkembangan vertigo, berhati-hati harus dilakukan semasa memandu kenderaan dan jentera.

Syarat penyimpanan [sunting]

Nama Perdagangan [sunting]

Daya tarikan: tablet, bersalut filem 5 mg; Boehringer Ingelheim International (Jerman)

Trazhent

Penerangan pada 02/20/2016

  • Nama Latin: Trajenta
  • Kod ATC: A10BH05
  • Bahan aktif: Linagliptin
  • Pengilang: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (USA)

Komposisi

Dalam 1 tablet linagliptin 5 mg.

Mannitol, pati jagung, magnesium stearate, copovidone - sebagai bahan tambahan.

Borang pelepasan

Tablet dalam penutup filem sebanyak 5 mg 30 keping.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ubat penurun gula yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan. Ia adalah perencat enzim DPP-4, yang tidak mengaktifkan hormon GLP-1 dan HIP, yang terlibat dalam pengawalseliaan metabolisme karbohidrat: mereka meningkatkan rembesan insulin, mengurangkan glukemia, dan menghalang pengeluaran glukagon. Tindakan hormon ini adalah pendek, kerana ia dipecahkan oleh enzim. Linagliptin secara kebalikan mengikat ke DPP-4, yang melibatkan penyelenggaraan jangka panjang aktiviti incretins dan peningkatan dalam tahap mereka. Penggunaannya dalam jenis diabetes mellitus jenis II menyebabkan penurunan hemoglobin gliserin, tahap glukosa darah berpuasa dan selepas makan selepas 2 jam.

Apabila diambil dengan Metformin, peningkatan dalam parameter glisemik diperhatikan, dan berat badan tidak berubah. Gabungan dengan derivatif sulfonylurea membawa kepada penurunan yang signifikan dalam tahap hemoglobin glikosilasi.

Rawatan Linagliptin tidak meningkatkan risiko kardiovaskular (infarksi miokardium, kematian kardiovaskular).

Farmakokinetik

Apabila dicerna, ia diserap dengan pantas dan Selma ditentukan selepas 1.5 jam. Kepekatan berkurangan dalam dua fasa. Pengambilan makanan tidak menjejaskan farmakokinetik. Bioavailabiliti adalah 30%. Hanya sebilangan kecil ubat yang dimetabolisme. Kira-kira 5% dikumuhkan dalam air kencing, selebihnya (kira-kira 85%) melalui usus. Untuk sebarang tahap kegagalan buah pinggang, tidak perlu menukar dos. Ia juga tidak memerlukan perubahan dos untuk kegagalan hati sebarang ijazah. Kajian farmakokinetik pada kanak-kanak belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

  • sebagai monoterapi untuk tidak bertoleransi terhadap Metformin atau di hadapan kontraindikasi penggunaannya (kegagalan buah pinggang);
  • sebagai rawatan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, Metformino atau Thiazolidinedione, monoterapi dengan ubat-ubatan ini tidak berkesan;
  • sebagai terapi tiga dengan Metformin dan derivatif sulfonylurea;
  • sebagai terapi dua komponen dengan insulin;
  • sebagai terapi multicomponent dengan Insulin + Pioglitazone atau Metforminom atau terbitan sulfonylurea.

Contraindications

  • Ketoacidosis;
  • jenis kencing manis;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • menyusu;
  • hipersensitiviti.

Kesan sampingan

Jika ubat digunakan sebagai monoterapi, ia jarang menyebabkan:

Dalam kes terapi gabungan, hipoglikemia sering diperhatikan. Jarang - sembelit, pankreatitis, batuk. Sangat jarang - angioedema, nasofaryngitis, urtikaria, penambahan berat badan, hipertriglyceridemia, hyperlipidemia.

Daya tarikan, arahan untuk kegunaan (kaedah dan dos)

Ia digunakan dalam 5 mg 1 kali sehari. Ubat boleh diambil pada bila-bila masa.

Seperti yang dinyatakan sebelum ini, pelarasan dos tidak dilakukan dengan melanggar fungsi hati, buah pinggang dan orang tua.

Ia adalah dilarang untuk mengambil dos berganda jika terdapat satu dos yang hilang.

Berlebihan

Kes-kes overdosis tidak diterangkan. Malah mengambil dadah dalam dos 600 mg semasa ujian klinikal diterima dengan baik dan tidak menyebabkan kesan sampingan.

Sekiranya berlaku dos berlebihan, perlu mengambil langkah-langkah yang biasa: penyingkiran ubat yang tidak diserap (lavage lambung atau usus, pentadbiran sorben), preskripsi terapi gejala.

Interaksi

Penggunaan serentak Metformin, walaupun pada dos yang lebih tinggi daripada terapeutik, tidak membawa kepada perubahan ketara dalam farmakokinetik kedua-dua ubat.

Penggunaan gabungan dengan Pioglitazone tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik kedua-dua ubat.

Farmakokinetik ubat ini tidak berubah apabila digunakan dengan Glibenclamide, tetapi terdapat penurunan secara klinikal dalam Cmax glibenclamide sebanyak 14%. Juga, tiada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan derivatif sulfonylurea yang lain dijangka.

Pelantikan serentak Ritonavir meningkatkan nilai-nilai Cmax linagliptin 3 kali, yang tidak signifikan dan tidak memerlukan perubahan dos.

Penggunaan gabungan Rifampicin menyebabkan pengurangan dalam Cmax linagliptin, oleh itu, keberkesanan kliniknya dikekalkan, tetapi tidak sepenuhnya dimanipulasikan.

Penggunaan serentak Digoxin tidak menjejaskan farmakokinetiknya.

Ubat ini mempunyai sedikit kesan pada farmakokinetik simvastatin, tetapi tidak perlu mengubah dos.

Linagliptin tidak mengubah farmakokinetik ubat kontraseptif oral.

Syarat jualan

Preskripsi.

Syarat penyimpanan

Suhu penyimpanan sehingga 25 ° C

Hidup rak

Analog Tractiona

Ubat yang mempunyai bahan aktif yang sama - Linagliptin.

Kesan yang sama mempunyai dadah dari kumpulan yang sama Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Ulasan Trazhent

Inhibitor DPP-4, yang mana ubat Trazent tergolong, bukan sahaja mempunyai kesan hipoglikemik yang jelas, tetapi juga tahap keselamatan yang tinggi, kerana ia tidak menyebabkan keadaan hypoglycemic dan penambahan berat badan. Pada masa ini, kumpulan ubat ini dianggap paling menjanjikan dalam rawatan kencing manis jenis II.

Keberkesanan tinggi dalam pelbagai rejimen rawatan telah disahkan oleh banyak kajian antarabangsa. Adalah lebih baik untuk menetapkan mereka pada permulaan rawatan kencing manis jenis II atau digabungkan dengan ubat lain. Mereka sering ditetapkan bukannya derivatif sulfonylurea pada pesakit yang terdedah kepada keadaan hypoglycemic.

Terdapat ulasan bahawa ubat dalam bentuk monoterapi telah ditetapkan untuk ketahanan insulin dan peningkatan berat badan. Selepas kursus selama 3 bulan, terdapat penurunan berat badan yang signifikan. Kebanyakan ulasan daripada pesakit yang menerima ubat ini sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Dalam hubungan ini, sukar untuk menilai keberkesanan dan keselamatan terapi glukosa-menurun, kerana pengaruh ubat-ubatan lain mungkin. Semua orang mencatat kesan positif terhadap berat badan - terdapat pengurangan, yang sangat penting dalam kes diabetes.

Ubat ini diberikan kepada pesakit umur yang berbeza, termasuk orang tua, dan dengan adanya patologi hati, ginjal dan penyakit sistem kardiovaskular. Kesan ubat yang paling kerap berlaku adalah nasofaringitis. Pengguna mencatatkan harga tinggi ubat, yang menghadkan penerimaannya, terutama pesara.

Harga Trazents, di mana untuk membeli

Anda boleh membeli Trazhent di banyak farmasi di Moscow dan bandar-bandar lain.

Kos 30 tablet 5 mg adalah 1450 - 1756 rubel.

Luka dalam kencing manis dan persediaan untuk penyembuhan mereka

Larikan alkohol dengan pankreatitis